Farmacocinética de lamotrigina en pacientes con epilepsia

La lamotrigina es uno de los fármacos antiepilépticos más recientes. Su uso está indicado para el tratamiento de crisis parciales, incluidas aquellas con generalización tónico-clónica secundaria, crisis primarias generalizadas tónico-clónicas y crisis asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut. Los resultados de los estudios farmacológicos sugieren que la lamotrigina es un bloqueante de los canales de sodio que produce un bloqueo de la descarga repetitiva neuronal sostenida. Además, inhibe la liberación de glutamato. El fármaco se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal, se une en un 60% a proteínas plasmáticas y su vida media de eliminación es de 24 horas. A la fecha no se ha establecido el rango terapéutico para este fármaco Objetivos: evaluar el perfil farmacocinético de lamotrigina en pacientes epilépticos. Material y métodos: en el estudio participaron 16 pacientes con diagnóstico de epilepsia bajo tratamiento de lamotrigina, provenientes de consulta externa del INNN. Todos ellos aceptaron participar en el estudio y firmaron la carta de consentimiento informado. Las dosis administradas oscilaron entre 100 y 400 mg/día de acuerdo a lo prescrito por el médico. Después de al menos un mes de tratamiento, se tomaron muestras sanguíneas a los siguientes tiempos: 8am (antes de la administración del medicamento) 9, 10,11,12,2,4 y 8 de la noche. Las muestras se centrifugaron, se separó el plasma y se congeló hasta el momento de su análisis por cromatografía de líquidos de alta resolución. Resultados: a las dosis administradas, los niveles mínimos en el estado estacionario (Cminss) oscilaron entre 0.19 y 12.8 µg/mL, mientras que los niveles máximos se encontraron entre 0.9 y 15.83 µg/mL. La variabilidad en los niveles estuvo directamente relacionada con la dosis administrada. Los valores de depuración variaron entre 0.17 y 1.4 L/hkg. Aún cuando Los valores de depuración fueron más bajos en aquellos pacientes bajo tratamiento concomitante con ácido valpróico, la diferencia no fue estadísticamente significativa. Conclusiones: dada la proporcionalidad que existe entre la dosis y los niveles, no es necesario llevar a cabo el monitoreo terapéutico de este fármaco en la clínica.

Referencias:

García Alcalde, J., Helgi Jung, C., González, E., & Aguilar, A. (2007). Farmacocinética de lamotrigina en pacientes con epilepsia. (Spanish). Archivos De Neurociencias, 1231.